磷酸奥司他韦颗粒的用法用量 奥司他韦一次吃几袋

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一、磷酸奥司他韦颗粒的用法用量

一、磷酸奥司他韦颗粒的用法用量

口服后，磷酸奥司他韦在胃肠道中迅速被吸收，并通过肝脏或肠壁中的酯酶迅速转化为活性代谢物(羧酸奥司他韦)。至少75%的口服剂量以活性代谢物的形式进入体循环。与活性代谢物相比，只有不到5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢物的血浆浓度与剂量成正比，不受进食的影响(见【用法用量】)。

活性代谢物(羧酸奥司他韦)在人体内的平均分布体积(Vss)约为23升。对雪貂、大鼠和家兔的研究表明，药物的活性代谢产物可以到达流感病毒感染的所有部位。有研究表明，口服磷酸奥司他韦后，其活性代谢产物在肺、支气管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳、气管中可达到有效抗病毒浓度水平。活性代谢物与人血浆蛋白的结合可以忽略不计(约3%)。

代谢性磷酸奥司他韦几乎完全被主要位于肝脏和肠壁中的乙酰酶转化为活性代谢物(羧酸奥司他韦)。磷酸奥司他韦或其活性代谢物不是主要细胞色素P450同工酶的底物或抑制剂，因此对这些酶的竞争不会触发药物相互作用。吸收的奥司他韦主要通过转化为活性代谢物(>90%)而被消除。活性代谢物不会进一步代谢，而是通过尿液排出体外。

活性代谢物达到峰值浓度后，血浆浓度下降的半衰期为6 ~ 10小时。超过99%的活性代谢物由肾脏排泄。肾清除率(18.8升/小时)超过肾小球滤过率(7.5升/小时)，表明除肾小球滤过外，还有肾小管分泌的途径。对标有口服放射性物质的药物的研究表明，只有不到20%的剂量通过粪便排泄。

特殊人群肾功能不全患者流感治疗的药代动力学：不同程度的肾功能不全患者给予磷酸奥司他韦100 mg，每日2次，共5天。结果表明，活性代谢物(羧酸奥司他韦)的暴露剂量与肾功能不全的程度成反比。肌酐清除率大于30ml/min的患者无需调整剂量，肌酐清除率10-30ml/min的患者推荐剂量降为75mg磷酸奥司他韦，每日1次，连用5天。

不建议肌酐清除率小于10ml/min的患者和需要定期血液透析或持续腹膜透析的严重肾功能衰竭患者使用磷酸奥司他韦(见【用法用量】)。流感预防：肌酐清除率为10-30ml/min的患者推荐剂量降为75mg磷酸奥司他韦。每隔一天服一次药，或一天服30毫克。

不建议终末期肾衰竭患者使用，包括长期血液透析、持续腹膜透析或肌酐清除率小于10ml/min的患者(见【注意事项】和【用法用量】特殊剂量指导)。对肝功能不全患者的体外研究表明，肝功能不全患者的奥司他韦水平没有如预期的那样显著增加，其活性代谢物水平也没有显著降低(见[用法用量])。

老年人服用相同剂量的磷酸奥司他韦，老年人(65-78岁)的稳定活性代谢产物的生物利用度比年轻人高25-35%，而老年人和年轻人的药物半衰期相似。考虑到机体的可利用性和耐受性，老年人不需要调整剂量(见【用法用量】)。

研究了奥司他韦在5-16岁和3-12岁儿童中的药代动力学。结果显示，年轻患者对奥司他韦及其活性代谢物(奥司他韦羧酸盐)的清除速度比成年人快，因此按体重计算。同样剂量，儿童利用率低。儿童2 mg/kg的剂量相当于成人75 mg胶囊的剂量(约1 mg/kg)。奥司他韦在12岁以上儿童体内的药代动力学与成人相似。无肾衰竭儿童的药物代谢数据。

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