阿莫西林属于哪一类抗生素,抗生素阿莫西林的说明与使用方法
对于阿莫西林属于哪一类抗生素,抗生素阿莫西林的说明与使用方法,很多网友还不是很明白,今天艾巴小编收集了这方面的知识,就将其分享出来。
l 概述
阿莫西林又名阿莫西林或阿莫西林,是最常用的半合成青霉素广谱-内酰胺抗生素。它是一种白色粉末,半衰期约为61.3 分钟。在酸性条件下稳定,胃肠吸收率为90%。阿莫西林具有很强的杀菌作用,并且具有很强的穿透细胞膜的能力。它是最广泛使用的口服半合成青霉素之一。其制剂有胶囊剂、片剂、颗粒剂、分散片等,现常与克拉维酸配伍制成分散片。
l药品介绍
阿莫西林胶囊
别名:阿莫辛、阿莫辛、阿莫辛、阿莫辛、阿莫西林、阿莫西林、安福斯、奥纳辛、非莫辛、酚他西林、广林、奈他胺、千碧林、强力阿莫辛、泰利克斯、辛达贝宁、伊沙林、奥西他林、宰林、宰灵阿莫辛、维克阿莫西林。
国外名称:Almodan、阿莫西林、Amolin、Bristamox、Amoxa、阿莫西林、阿莫西林、阿莫西林、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、胶囊、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin
化学名称:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸三水合物。
拼音名:阿莫西林
英文名称:AMOXICILLIN
CAS号:26787-78-0
微笑:Oc1ccc(cc1)[C@@H](N)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H]1SC(C)(C)[C@@ H]2C(=O)O
分子式:C16H19N3O5S3H2O
分子量:419.46
l剂型规格
片剂:0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。胶囊剂:0.12g、0.2g、0.5g(以C16H19N3O5S计)。注射剂:0.5g。干糖浆:125mg、250mg。
l产品特点
本品为白色或类白色结晶粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。本品耐酸,在胃肠道吸收良好,不易受大多数食物影响。纤维影响吸收并降低药效。服药期间不要吃高纤维食物,如燕麦、芹菜、胡萝卜等。
l 特定卷曲度
精密称取本品,加水溶解并稀释成每1毫升含1毫克的溶液,依法测定。比旋光度为+290度至+310度。
l药物分析
方法名称:阿莫西林原料药-阿莫西林-高效液相色谱法
适用范围:本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。
本方法适用于阿莫西林原料药。
方法原理:供试品在流动相中溶解并定量稀释,然后进入高效液相色谱仪进行色谱分离。用紫外吸收检测器检测阿莫西林在波长254 nm处的峰面积,并计算其含量。
试剂:1.乙腈
2、磷酸二氢钾溶液(0.05mol/L)
3.氢氧化钾溶液(2mol/L)
仪器设备: 1、仪器仪表
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
采用十八烷基硅烷键合硅胶作为填充剂,以阿莫西林峰为基准,理论塔板数应不低于2000。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相:0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH至5.0)乙腈=97.5 2.5
2.2 检测波长:254nm
2.3 柱温:室温
.2.4 流速:1mL/min
样品制备: 1.对照品溶液的制备
精密称取阿莫西林对照品约25 mg,置50 mL容量瓶中,加流动相溶解并定量稀释至刻度,摇匀,即得对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
精密称取供试品约25mg,置于50mL容量瓶中,加流动相溶解并定量稀释至刻度,摇匀,即得供试品溶液。
注:“精密称量”是指称量应精确到称量重量的千分之一。 “精密测量”是指测量体积的准确度应符合国家标准对该体积移液器的准确度要求。
操作步骤:精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20 mL,注入高效液相色谱仪。用紫外吸收检测器在254 nm波长处测定阿莫西林(C16H19N3O5S)的峰面积,并计算其含量。
l药理作用
阿莫西林是一种半合成广谱青霉素。其抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林基本相同,但耐酸性比氨苄西林强,杀菌作用比氨苄西林更强、更快,但不能用于治疗脑膜炎。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠吸收率为90%。它比氨苄西林吸收更快、更完全。除对志贺菌作用较氨苄青霉素差外,其他作用相似。
阿莫西林具有很强的杀菌作用,并且具有很强的穿透细胞壁的能力。口服后,药物分子中的内酰胺基团立即水解,形成肽键,迅速与细菌体内的转肽酶结合,使其失活,切断了细菌依靠转肽酶合成糖肽构建的唯一途径。细胞壁,使细菌细胞迅速变成球形并破裂溶解。由于细胞壁的丧失和水的不断渗透,细菌最终会膨胀并死亡。对大多数致病性G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)具有强大的抑菌和杀菌作用。其中,肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属,不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阳性球菌等。不产生-内酰胺酶的阴性菌和幽门螺杆菌有良好的抗菌活性。血液透析可以清除某些药物,但腹膜透析对清除本品无作用。
敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分群型、单增李斯特菌、白喉杆菌、脑膜炎奈瑟菌、百日咳、产气荚膜梭菌、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门氏菌、真细菌、放线菌、钩端螺旋体、密螺旋体苍白球。
不稳定敏感菌:青霉素敏感或耐药的肺炎球菌、肠球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、梭状芽胞杆菌。
耐药菌:葡萄球菌、卡他菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、普通变形杆菌、假单胞菌、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、黄芪立克次体、军团菌、分枝杆菌、脆弱芽孢杆菌。
毒理学:尚不清楚。
l适应症
阿莫西林在治疗伤寒、其他沙门氏菌感染和伤寒携带者方面可取得满意的效果。在治疗不产生-内酰胺酶的敏感菌株引起的尿路感染方面也取得了良好的效果。对于不产酶的淋病奈瑟菌引起的下尿路感染、尿道炎、宫颈炎患者,单次口服3g就足够了。获得满意的结果。肺炎链球菌、不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和不产内酰胺酶流感嗜血杆菌引起的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染均为适应症。阿莫西林也可用于治疗钩端螺旋体病。本品还可用于敏感大肠杆菌、奇异变形杆菌、粪肠球菌引起的泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素、兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染,疗效良好。
阿莫西林适用于敏感菌(不产-内酰胺酶菌株)引起的下列感染:
(1)溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、流感嗜血杆菌引起的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染(2)大肠杆菌、奇异变形杆菌、粪肠球菌引起的泌尿生殖道感染(3)泌尿生殖道感染溶血性链球菌、葡萄球菌或大肠杆菌引起的软组织感染(4) 溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌引起的急性支气管炎、肺炎下呼吸道感染(5),急性单纯性淋病(6)伤寒、其他沙门氏菌感染、伤寒携带者和钩端螺旋体病;阿莫西林还可与克拉霉素、兰索拉唑联合使用,根除胃、十二指肠内的幽门螺杆菌,降低消化道溃疡的复发率。
l不良反应
阿莫西林临床应用中的不良反应发生率约为5-6%,约2%因反应而停药。主要不良反应有:
1.过敏反应症状:可能出现药物热、荨麻疹、皮疹、哮喘等,尤其是传染性单核细胞增多症患者。过敏性休克很少见。
2.消化系统症状:常见腹泻、恶心、呕吐等症状,偶见伪膜性结肠炎等胃肠道反应。
3.血液系统症状:偶见嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。
4.皮肤和粘膜反应偶见斑丘疹、渗出性多形红斑、莱尔综合征和剥脱性皮炎。
5.肝、肾功能障碍:少数患者服药后偶见血清转氨酶轻度升高和急性间质性肾炎。
6.其他中枢神经系统症状,如兴奋、焦虑、失眠、头晕、行为异常等。长期使用本药可能引起念珠菌或耐药菌引起的继发感染。
7.静脉注射大量时可出现抽搐和嗜酸性粒细胞增多。
l禁忌
国家卫生部门规定,使用阿莫西林前必须进行青霉素皮试,呈阳性反应者禁用。另外,青霉素钠、青霉素钾等也属于青霉素类抗生素,使用前必须做皮试。如果不方便做皮试,可以先服用一粒的三分之一。如果一小时后没有不良反应,就可以正常服用。如果感觉不舒服,请尽快去医院。
1.对一种青霉素过敏的人可能对其他青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。服药前必须进行青霉素皮试。阳性者禁止。
2.传染性单核细胞增多症、淋巴细胞白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3.有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史的人;患有疱疹病毒感染的人,尤其是患有传染性单核细胞增多症的人(这会增加皮肤不良反应的风险);应谨慎使用。
4、使用含硫酸铜的片剂试剂(R)和斐林溶液测定尿糖可能会出现假阳性反应;少数患者服药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。
5.孕妇及哺乳期妇女及3个月以下儿童慎用。妊娠后期孕妇使用后,可降低血浆中结合雌激素的浓度,但对游离雌激素和孕激素无影响。本品可通过母乳排泄,哺乳期母亲使用本品后可能引起婴儿过敏。
阿莫西林有多种剂型,包括注射剂、胶囊、片剂、颗粒剂等,但无论是哪种剂型,对储存环境的要求都非常高。应避光、密封,贮存于阴凉、避光、干燥处。即使储存条件合适,阿莫西林在储存过程中仍可能发生分解、聚合等化学变化,形成新的致敏物质。在湿热季节,变质、失效的速度会加快。另外,阿莫西林与氨基糖苷类(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药物不相容,不能放在同一个容器中。使用阿莫西林胶囊时必须遵循医生的建议。自己把它当成家庭用药,既是盲目的,也是危险的。服用阿莫西林期间,如果出现皮疹等过敏反应或腹泻、呕吐等严重消化系统不良反应,必须立即停药。
l药物相互作用
1.丙磺舒可延缓阿莫西林的肾排泄(竞争性减少肾小管分泌阿莫西林),延长其血清半衰期,从而增加本品的血药浓度。
2.阿莫西林与氨基糖苷类合用,在亚抑菌浓度下可增强阿莫西林对粪链球菌的体外杀菌作用。
3.阿莫西林与克拉维酸等-内酰胺酶抑制剂合用,抗菌作用显着增强。克拉维酸不仅能不同程度地增强产-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还能增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,包括拟杆菌、军团菌、类鼻疽诺卡氏菌和类鼻疽杆菌。
4.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类可干扰本品体外抗菌作用,但其临床意义尚不清楚。
5.阿莫西林与避孕药同用时,可干扰避孕药的肠肝循环,从而降低药效。
6.别嘌呤尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林皮肤不良反应的风险。
7.阿莫西林与甲氨蝶呤合用时,本品可降低甲氨蝶呤的肾清除率,从而增加甲氨蝶呤的毒性。
8.食物可延缓阿莫西林的吸收,但食物并不明显减少药物吸收总量。
l药代动力学
本品口服后吸收迅速,约75%90%可从胃肠道吸收。食物对药物吸收无明显影响。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.55.0ml/L和5.57.5mg/L,达峰时间为12小时。该产品在大多数组织和体液中分布良好。肺炎急性发作或慢性支气管炎患者,口服本品0.5g后23小时和6小时痰中平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L,而血药浓度同期分别为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿科患者口服本品1g后12小时,中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中浓度为0.1g1.5mg/L,相当于同期血药浓度的0.9%21.1%。本品可通过胎盘,其在脐带血中的浓度为母血浓度的1/41/3。母乳、汗液和眼泪中也含有微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品的血液清除半衰期(t1/2)为11.3小时。服药后,约24%33%的剂量在肝脏中代谢,45%68%的剂量在6小时内以原形药物从尿中排出。部分药物仍通过胆管排泄,严重肾功能不全患者的血清半衰期可延长至7小时。本品可通过血液透析去除。腹膜透析对本品的清除没有作用。
l 给药说明
1.为了防止严重过敏反应的发生,在服用阿莫西林之前,必须详细询问您的既往病史,包括用药史、是否使用过青霉素类药物、是否有容易被忽视的反应症状患者会出现胸闷、瘙痒、面部麻木等症状。发烧等,以及是否有个人或家庭过敏性疾病等。
2.阿莫西林肌肉注射或静脉注射时需进行青霉素G皮试。皮试呈阳性者不能使用该药。
3.用药过程中如发生过敏反应,必须就地抢救。立即给患者肌内注射0.1%肾上腺素0.5-1mL。必要时用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉注射。如果临床症状无改善,半小时后应重复手术;若心脏已停止,可心内注射肾上腺素,同时静脉输注大剂量肾上腺皮质激素和补充血容量。血压长期不升高者,可给予多巴胺等血管活性药物。也可以考虑使用抗组胺药来减少荨麻疹。呼吸困难者应吸氧或人工呼吸。喉头水肿明显者应及时行气管切开术。
4.阿莫西林口服制剂仅用于轻至中度感染。应饭后服用,以减少胃肠道反应。
5、阿莫西林易水解,水溶液中的-内酰胺环易裂解。水解速度随温度升高而加快。因此,注射剂应新鲜配制,配制后不宜久置。
6.阿莫西林与氨基糖苷类(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药物配伍禁忌,一起使用时不能置于同一容器中。
7.如果治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎),必须停药。
8.药物过量的治疗:药物过量可采取支持治疗和对症治疗。
9、由于其在胃肠道的吸收不受食物影响,因此可空腹或饭后服用,并可与牛奶等食物一起服用。
10.传染性单核细胞增多症患者不宜使用本药。
l 用法用量
1.口服:成人每次0.5g,每68小时服用1次,每日剂量不超过4g; 儿童每日2040mg/kg,每8小时1次。治疗无并发症的急性尿路感染,可单剂量口服本品3g,1012小时后可再次增加剂量3g。单次3g剂量还可用于预防感染性心内膜炎或治疗单纯性淋病。前者在口内手术(如拔牙)前1小时给予,后者常加用丙磺舒1g。 新生儿及早产儿每12小时口服1次50mg;严重感染者可每8小时服用一次。 晚期肾功能衰竭患者本品半衰期可由正常0.92.3小时延长至520小时;因此,肾小球滤过率1050ml/min和小于10ml/min的患者应给予本品。用药间隔应分别为812小时和16小时。血液透析可影响血药浓度,每次血液透析后应给予1g阿莫西林。 2.肌内注射或稀释后静脉滴注,一次0.51g,一日34次;儿童每日50100mg/kg,分34次静脉滴注。
口服:成人及体重40公斤以上儿童每次1-2粒(0.25-0.5g),每6-8小时一次,每日剂量不超过4g(16粒);体重40公斤以下的儿童按体重计算。 20-40mg/kg/天,分2-3次服用;三个月以下婴儿,30mg/kg/天,分次服用,每12小时一次;肾功能严重损害的患者需要调整剂量,其中内源性肌酐清除率1030ml/分钟的患者,每12小时0.250.5g。本品可空腹或饭后服用,可与牛奶等食物同服。对于淋病奈瑟菌尿道炎,可单次口服本品3g;
肌内注射:0.5-1g/次,每日3-4次。
静脉滴注:0.5-1g/次,每日3-4次。
严重肾功能不全者应延长用药间隔;肾小球滤过率10-15ml/min者,每8-12小时给药一次;肾小球滤过率低于10ml/min者,每12-16小时给药一次。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验表明,10倍于人类剂量的阿莫西林不会损害大鼠和小鼠的生育能力或胎儿。然而,对人类的对照研究仍然不足。由于动物生殖试验无法完全预测人类反应,孕妇应仅在绝对必要时使用该产品。由于阿莫西林可在母乳中少量分泌,哺乳期母亲服用后可能会引起婴儿过敏。
【儿科用药】尚不清楚
【老年用药】
仍不确定
【准备】
阿莫西林片:0.125g/片; 0.25克/片
阿莫西林胶囊:(1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
注射用阿莫西林钠:0.5g/管
用药是否属于医保范围: 非医保
非处方药:处方药(RX)
[药物过量]
一项涉及51 名儿童患者的前瞻性研究表明,阿莫西林剂量不超过250 mg/Kg 时不会引起明显的临床症状。据报道,少数患者因服用阿莫西林过量而出现肾功能不全、少尿,但停药后肾脏损害是可逆的。
阿莫西林三联疗法治疗胃病
柠檬酸铋钾110毫克,每日4次,饭前30分钟和睡前服用;阿莫西林500毫克,甲硝唑0.2克,每日3次。奥美拉唑10mg,每日一次,4周为1个疗程。与金花粉结合,可以很好地缓解胃病症状,治疗胃病。还可以修复胃粘膜和胃受损部位,减少西药的副作用。
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