研究揭示了制备成像剂的新方法

Benjamin Rotstein博士和合作者公布了一种操作简单的方法来制备碳同位素标记的药物和诊断方法。

新药的开发有赖于科学家为有针对性的临床试验设计优雅的特定药物的能力。而研究实验室中候选药物的同位素标记在这一整体努力中是至关重要的。

在一项新的研究中，本杰明-罗斯坦博士在渥太华大学医学院的实验室与同事合作，公布了一种操作简单的方法来制备碳同位素标记的药物和诊断方法。他们开发了一种方法，将氨基酸--也用于制备分子的蛋白质构件--中的一个原子与其同位素交换。

"医学部生物化学、微生物学和免疫学系副教授罗特斯坦博士说："这在药物开发中真的很重要，因为我们想知道药物在体内的去向，它是如何被代谢和消除的，这样我们就可以计划适当的剂量和毒性研究。

这项工作在《自然-化学》的一篇论文中进行了描述，这是 一本高影响力的杂志，该杂志还发表了一篇关于这项研究的单独文章，其中奥胡斯大学的两位丹麦科学家将该团队的方法描述为 "对该领域非常重要"。

罗斯坦博士的实验室最初将他们的实验设计成像我们身体使用的催化剂一样工作：磷酸吡哆醇，它从氨基酸中去除羧酸，是维生素B-6的活性形式。但他说，他们想让它反向运行，结果发现其机制与他们最初的预期有些不同。

"我们实际上是在添加二氧化碳，然后去除酸。所以这是一种不同的机制，使我们能够考虑更好的催化剂，并将范围进一步扩大到氨基酸以外，"他说。

这项研究是与阿尔伯塔大学的同事和法国制药公司赛诺菲的化学家合作完成的。罗斯坦博士的实验室进行了碳-11研究，并与这些合作者合作，揭开了反应的机制。他的实验室使用碳-11，因为它的放射性方式可以很好地用于医学成像。

他的渥太华大学实验室的下一步工作是什么?罗斯坦博士和他的团队现在正在研究如何使反应只产生一个 "镜像 "版本的氨基酸，这样研究人员就不需要在事后将它们分开。

他说，他们对使用碳-11氨基酸来测量我们身体产生蛋白质的速度感到特别兴奋，因为这可能是一个疾病的指标。

"我们现在也在成像研究中使用这些东西来了解不同组织中的新陈代谢和蛋白质合成率，"罗斯坦博士说，他也是渥太华大学心脏研究所分子成像探针和放射化学实验室的主任。