明斯特大学的研究人员解决了有机化学中的一个问题

在用于农业的化学品中，以及在药品和各种材料中，吡啶经常作为所谓的功能单元被发现，它决定了物质的化学性质。吡啶属于环形碳氢化合物("杂环")，它们含有一个氮原子(N)。对于化学家来说，吡啶类化合物的碳氢键(C-H键)的直接功能化是设计和修改复杂分子的一个直接方法，包括在合成序列的最后阶段。后者意味着可以对活性成分进行化学修饰，而不必重新建立它们。吡啶在与氮原子有关的某个位置上的功能化--在难以获得的 "元位置 "上的功能化--是极具挑战性和罕见的。由明斯特大学有机化学研究所的Armido Studer教授领导的一个研究小组已经开发出一种新的策略，使各种官能团进入吡啶的元位置。他们的研究现在已经发表在《科学》杂志上。化学家们利用吡啶的临时去芳烃化：其电子特性被逆转，产生了一个稳定的中间产品--二烯胺。通过自由基和极性化学，研究人员能够以高度的选择性将大量的氟化烷烃以及一系列的 "贫电子取代物"(亲电体)纳入元位。这些转化还包括医学和农业化学上的相关功能，如 三氟甲基和卤素基。"重要的是，"Studer工作组的博士后Hui Cao博士说，"在酸性条件下，功能化的二烯胺中间产品很容易重新芳构化为元功能化的吡啶。

他的同事程强博士补充说："我们的方法效率高，应用范围广，而且具有元选择性，可以对12种不同类型的药物进行功能化。"此外，该团队还开发了药物可以直接转化为三氟甲基和氯代衍生物的过程--在所谓的单锅反应中，只需花费很少的精力并在一个反应容器中进行。为此，化学家们使用了廉价的、可在市场上买到的试剂。"Armido Studer说："我们的研究为吡啶元位功能化的未解决问题提供了答案。"我们相信，这份出版物将大大促进含有吡啶的药物和有机功能材料的开发。